卡立普多(Carisoprodol)作為一種肌肉松弛劑類藥物,其為白色結(jié)晶性粉末,略有特殊氣味且味苦,于1959年首次合成。其作用于中樞神經(jīng)而呈肌肉遲緩,不阻滯末梢反射作用,同時還具有鎮(zhèn)痛作用,適應癥為伴隨運動器官疾病的痛性痙攣、腰背疼痛、肩周炎、變形性脊椎癥等。臨床上適于用作休息療法和物理療法的輔助用藥,以及減輕疼痛、急性肌肉痙孿和扭傷、骨骼肌疼痛等。
卡立普多的主要代謝產(chǎn)物之一的甲丙氨酯是《中華人民共和國精神藥品品種目錄》(2013年版)中規(guī)定的第二類精神藥物,具有成癮風險。在我國頒布的《化妝品安全技術(shù)規(guī)范》(2015年版)和歐盟發(fā)布的化妝品法規(guī)中也明確規(guī)定卡立普多為化妝品中的禁用組分。
人體內(nèi)的藥代動力學特點,卡立普多口服后可以迅速被吸收并發(fā)揮作用,作用可以持續(xù)4~6小時。該藥在肝臟中代謝,在人體中卡利普多由CYP2C19酶通過N-脫烷基作用(N-dealkylation)轉(zhuǎn)化為其活性代謝物甲丙氨酯。甲丙氨酯具有鎮(zhèn)靜和抗焦慮作用,其半衰期是其母體藥物的5倍以上,而且久服停藥有戒斷癥狀??⑵斩嗍羌妆滨サ闹匾苌?,是具有代表性的精神藥物。
卡立普多自上市以來一直作為處方藥用于緩解急性疼痛性肌骨骼病的不適癥狀,美國司法部藥品監(jiān)管局稱,該藥與IV類控制藥物甲丙氨酯相似,具有中樞神經(jīng)抑制作用。近年來,在急診病人中卡立普多的濫用現(xiàn)象與日俱增,來自美國FDA不良反應報告系統(tǒng)的數(shù)據(jù)顯示,該藥可引起用藥依賴性和停藥綜合征等危害健康事件。
其作為醫(yī)學領域常用的鎮(zhèn)靜劑與肌肉松弛劑,會以添加劑的形式出現(xiàn)在宣稱具有鎮(zhèn)靜、舒緩、助眠等功效的化妝品中。值得注意的是,雖然這些物質(zhì)的添加滿足了對于化妝品功效的某些期望,但根據(jù)國內(nèi)外相關(guān)文獻報道,這種物質(zhì)均具有精神活性,濫用將會導致成癮,進而影響使用者的正常生活。
青島漢德森生物經(jīng)過全面系統(tǒng)的原料驗證,推出卡立普多(SOMA)優(yōu)質(zhì)試劑原料,助力ivd試劑開發(fā)。
【產(chǎn)品信息】
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